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Tebipenem Pivoxil (Orapenem) 是一种碳青霉烯类新型口服抗生素。
Tebipenem Pivoxil (Orapenem) 是一种碳青霉烯类新型口服抗生素。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 291 | 现货 | |
2 mg | ¥ 369 | 现货 | |
5 mg | ¥ 496 | 现货 | |
10 mg | ¥ 787 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,860 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 546 | 现货 |
产品描述 | Tebipenem Pivoxil (Orapenem) , an orally activity carbapenem antibiotic, is utilized in treating otolaryngologic and respiratory infections. |
体外活性 | Tebipenem Pivoxil由于具有多种肠道吸收途径,包括OATP1A2和OATP2B1等摄取转运体以及简单扩散,因此具有高肠道顶膜渗透性。[1] Tebipenem Pivoxil迅速转化为其活性形式Tebipenem (TBPM)。在小鼠、大鼠、狗和猴子中,Tebipenem Pivoxil的吸收速度快,生物利用度分别为71.4%、59.1%、34.8%和44.9%。[2] Tebipenem在MIC的两倍浓度下,自暴露后2小时起就表现出最强的杀菌活性。Tebipenem对PBP 1A和PBP 2B(高分子量酶)以及对PBP 3(低分子量酶)具有更高的亲和力,而对PBP 2X的亲和力较低。[3] Tebipenem对Neisseria gonorrhoeae具有强大的活性,其活性与口服抗生素中活性最强的cefixime相当。[4] |
体内活性 | Tebipenem Pivoxil 在中耳炎动物模型中的生存率为83%,与Amoxicillin的25%生存率和对照组的0%生存率相比较。[5] 在低微摩尔浓度下,Tebipenem 对着色底物nitrocefin表现出缓慢紧密结合的抑制作用。Tebipenem-酰酶复合体稳定性超过90分钟,以共价结合化合物和结合的逆醛酮裂解产物的混合体形式存在。[6] |
别名 | 替比培南匹酯, Orapenem, ME1211 |
分子量 | 497.63 |
分子式 | C22H31N3O6S2 |
CAS No. | 161715-24-8 |
Smiles | C(OCOC(C(C)(C)C)=O)(=O)C=1N2[C@@]([C@@]([C@@H](C)O)(C2=O)[H])([C@@H](C)C1SC3CN(C3)C4=NCCS4)[H] |
密度 | 1.50 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 81 mg/mL (162.8 mM) DMSO: 92 mg/mL (184.9 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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